Osteoporoz İlaçlarının Karanlık Yüzü
“Bifosfonatlar”, tüm dünyada osteoporoz (kemik erimesi) hastalığına karşı yaygın olarak kullanılan ilaçlar; bunların nitrojenli ve nitrojensiz olmak üzere iki türü var.
Uzun süre veya yüksek dozda kullanılan bu ilaçların çene kemiğinde nekroz, uzun kemi
klerde atipik kırıklar, kas ve eklem ağrıları ve yemek borusu kanseri riskini artırması gibi yan etkileri olduğu biliniyor.
Kiel Üniversitesi uzmanları tarafından gerçekleştirilen bir araştırmada, “nitrojenli bifosfonat” kullananlarda E vitamini ve ko-enzim Q10 eksikliği gelişebileceği de gösterildi.
Nitrojenli bifosfonat bulunan ilaçlar: Alendronate (Fosamax), ibandronate (Boniva), risendronate (Actonel), zoledronate (Zometa).
Araştırma, menopoz sonrası dönemde olan ve kanser hastalığı bulunmayan ortalama yaşları 73 olan 71 kadın üzerinde gerçekleştirildi.
Hastaların kan örnekleri alınarak işlendi ve 2-8 ay dondurularak saklandı.
Oksidatif strese karşı etki gösteren C vitamini (askorbik asit) ve E vitamini (alfa ve gama tokoferol) gibi anti-oksidanların plazma seviyeleri ile ko-enzim Q10’ un okside ve indirgenmiş formları ölçüldü.
27’ sine ağızdan, 27’ sine damardan bifosfonat ve 17’ sine de plasebo verilen hastalar üç gruba ayrıldı.
Araştırma sonunda E vitamini-tokoferol seviyelerinin bifosfonat kullananlarda ileri derecede azaldığı, tedavi süresi ile ko-enzim Q10/kolesterol oranın ters ilişkili olduğu, özellikle damardan bifosfonat verilenlerde en düşük seviyelerin görüldüğü belirlendi.
Bifosfonatlar nasıl etki gösteriyor?
Bifosfonatlar, kısa adıyla FPPS olan ve mevalonat metabolik yolunda da rolü olan farnesil difosfat sentaza bağlanarak ve onu bloke ederek eki gösterir.
Mevalonat yolunun bloke edilmesiyle bazı küçük proteinlerin hücre membranına bağlanması için şart olan “farnesol” ve “geranylgeraniol” oluşumu bozulur; “prenilasyon” adı verilen bu olay sub-selüler protein trafiği için önemlidir.
Kolesterol düşürücü statin sınıfı ilaçlar da mevalonat yolunu bozarak etki gösterirler ama bunlar kemik yüzeylerine bağlanmazlar.
Mevalonat yolunun bloke edilmesi osteoklast adı verilen hücrelerin kemiklerin rezorpsiyonu yapmasını engeller.
Yeni kemik depozisyonu ve böylece sağlıklı ve genç kemikler için kemik rezorpsiyonu şarttır.
FPPS, daha sonra farnesil difosfatı (FPP) oluşturur ki bu da ko-enzim Q10 olarak da bilinen ubikuinon üretimi için katalizör vazifesi görür.
Merck Laboratuarı araştırmacıları 2000’ li senelerde bu ilaçların farelerde mevalonat yolunun etkilendiğini fark etmişlerdi.
Bu bulgu Endocrinology Journal’ de yayınlandı ve birkaç sene sonra Journal of Biological Chemistry ‘ de yayınlanan çalışmada bifosfonatların FPPS’ yi etkili bir şekilde inhibe ettikleri, FPPS’ nin de sterol, dolikol, ubikuinon ve prenilli proteinlerin prekürsörü olan FPP sentezini katalize ettiğini teyit ettiler.
Ko-enzim Q10 sağlıklı yaşamada çok önemli
Ko-enzim Q10 pratik olan bütün hücrelerin membranlarında bulunan ve yağda eriyen vitamin benzeri bir antioksidandır.
Ko-enzim Q10’ un, hücrelerin elektrik santralı olan mitokondriler tarafından kullanılan primer enerji kaynağı olan ATP’ nin üretiminde de rolü vardır.
Ko-enzim Q10, ubikuinole çevrildikten sonra anti-oksidan gibi etki eder ve diğer önemli anti-oksidan E-vitamini ile sinerji içinde çalışır.
Ko-enzim Q10’ un kalp hastalıkları, kanser, diyabet ve nörolojik hastalıklara karşı koruyucu etkisi olduğunu gösteren çok sayıda çalışma vardır.
Vücutta en fazla ko-enzim Q10, kalp, akciğer, böbrek ve karaciğer gibi enerji ihtiyacı en çok olan organlarda bulunur.
Atrial fibrilasyon adı verilen ciddi ritim bozukluğunu da ko-enzim Q10 eksikliği ile ilişkilendiren çalışmalar vardır.
Normal ubikuinon üretimi yaşlanmayla beraber azalır ve ubikuinonun ubikuinole dönüşümü de yavaşlar.
Gelelim neticeye
BİR: Etkinliği ispatlanmış, güvenilirliği konusunda şüphe olmayan ilaçların yerinde, uygun doz ve sürede kullanılmasına diyecek bir sözümüz yok elbette.
Ancak günümüzde birçok ilacın gereksiz yere kullanıldığı, bu yüzden birçok insanın ciddi risklerle karşı karşıya kaldığı, hatta hayatını kaybettiği ve bu yüzden çok ciddi ekonomik kayıpların yaşandığı da unutulmamalı.
İKİ: Birçok ilacın hayati önemi olan yan etkileri -tıpkı kolesterol ilaçlarının diyabete ve hafıza kaybına yol açabilmesi gibi- seneler ortaya çıkabileceğinden uzun süreli ilaç tedavisine alınan tüm hastalar yakından takip edilmelidir.
ÜÇ: Bifosfonatlar da bir grup hastada kırık riskini azaltıyor olabilir ama bu ilaçların endüstrinin pazarlama oyunları sayesinde gerekli olsun olmasın iyice düşünülüp taşınılmadan “rastgele” kullanıldığı da bir gerçek.
DÖRT: Birçok yan etkisi piyasaya çıkıp milyonlarca insan tarafından kullanıldıktan sonra anlaşılan bifosfonatların ko-enzim Q10’ un sentezini azaltıyor olmaları çok önemli bir bulgu.
Buna göre, bifosfonat alanlara vücudun enerji santrallarının doğru çalışabilmesi için ko-enzim Q10 da verilmesi icap ediyor.
BEŞ: Bu vesile ile de tüm hekimleri özellikle de uzun süreli kullanılan ilaçları yazarken, çok daha dikkatli ve titiz olmaya, hastalarını daha yakından takip etmeye davet ediyorum.
KAYNAK
http://press.endocrine.org/doi/abs/10.1210/jc.2013-3648?queryID=50%2F24484
http://saveourbones.com/yet-another-good-reason-to-avoid-osteoporosis-drugs/
